Стаття «Інноваційні підходи до синтезу та вивчення біологічної дії нових гетероциклічних сполук на основі амінотіофенів» відомої вченої у галузі органічної хімії Галини Вікторівни Різак побачить світ у найближчому випуску авторитетного хімічного журналу «Проблеми хімії та сталого розвитку».
.Розробка нових гетероциклічних сполук на основі амінотіофенів є одним з пріоритетних напрямків сучасної органічної, медичної та фармацевтичної хімії.
Особлива увага до цього класу сполук обумовлена їх широким спектром біологічної активності та потенціалом у створенні нових лікарських засобів.
Амінотіофени та їх похідні демонструють протимікробні, протизапальні, антиоксидантні та протипухлинні властивості, що робить їх перспективними об'єктами для подальших досліджень та розробки інноваційних терапевтичних агентів.
Мета роботи полягає у систематизації та критичному аналізі сучасних методів синтезу гетероциклічних сполук на основі амінотіофенів, а також узагальненні даних щодо їх біологічної активності для визначення найперспективніших напрямків подальших досліджень у цій галузі. Методологія дослідження.
В роботі використано комплексний підхід до аналізу наукової літератури з застосуванням систематичного огляду публікацій за останні 10 років у провідних міжнародних базах даних (Scopus, Web of Science, PubMed).
Проведено порівняльний аналіз синтетичних методів, включаючи традиційні та інноваційні підходи (мікрохвильовий синтез, «зелена хімія», багатокомпонентні реакції). Систематизовано дані щодо біологічної активності отриманих сполук з використанням методів хемоінформатики та QSAR-аналізу. Наукова новизна.
Вперше проведено комплексний аналіз взаємозв'язку між структурними модифікаціями амінотіофенів та їх біологічною активністю.
Запропоновано нову класифікацію методів синтезу гетероциклічних похідних амінотіофенів з урахуванням принципів «зеленої хімії». Виявлено перспективні структурні фрагменти для дизайну нових біологічно активних сполук. Розроблено рекомендації щодо оптимізації синтетичних протоколів для підвищення виходу цільових продуктів.
Висновки.
На основі проведеного дослідження встановлено, що найбільш перспективними напрямками синтезу гетероциклічних сполук на основі амінотіофенів є застосування мікрохвильового випромінювання та багатокомпонентних реакцій, що дозволяє значно скоротити час реакції та підвищити вихід продуктів.
Визначено ключові структурні фрагменти, що відповідають за прояв специфічної біологічної активності.
Показано, що модифікація аміногрупи та введення додаткових гетероциклічних фрагментів суттєво впливає на спектр біологічної дії отриманих сполук.
Результати дослідження створюють теоретичне підґрунтя для розробки нових лікарських засобів на основі похідних амінотіофенів та оптимізації методів їх синтезу.
INNOVATIVE APPROACHES TO THE SYNTHESIS AND STUDY OF BIOLOGICAL ACTION OF NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS BASED ON AMINOTHIOPHENES
The development of new heterocyclic compounds based on aminothiophenes is one of the priority areas of modern medicinal and pharmaceutical chemistry.
Particular attention is paid to this class of compounds due to their wide range of biological activity and potential for the development of new drugs. Aminothiophenes and their derivatives demonstrate antimicrobial, anti-inflammatory, antioxidant and antitumour properties, which makes them promising targets for further research and development of innovative therapeutic agents.
The aim of this work is to systematise and critically analyse modern methods for the synthesis of heterocyclic compounds based on amino thiophenes, as well as to summarise data on their biological activity to identify the most promising areas for further research in this area. Research methodology.
The study used a comprehensive approach to the analysis of scientific literature using a systematic review of publications over the past 10 years in leading international databases (Scopus, Web of Science, PubMed).
A comparative analysis of synthetic methods, including traditional and innovative approaches (microwave synthesis, green chemistry, multicomponent reactions), was carried out.
The data on the biological activity of the obtained compounds were systematised using chemoinformatics and QSAR analysis. Scientific novelty. For the first time, a comprehensive analysis of the relationship between structural modifications of amino thiophenes and their biological activity was carried out. A new classification of methods for the synthesis of heterocyclic aminothiophene derivatives was proposed, taking into account the principles of ‘green chemistry’. Promising structural fragments for the design of new biologically active compounds were identified. Recommendations for optimisation of synthetic protocols to increase the yield of target products were developed.
Conclusions. Based on the study, it was found that the most promising directions for the synthesis of heterocyclic compounds based on aminothiophenes are the use of microwave radiation and multicomponent reactions, which can significantly reduce the reaction time and increase the yield of products. The key structural fragments responsible for the manifestation of specific biological activity have been identified. It is shown that modification of the amino group and introduction of additional heterocyclic fragments significantly affect the spectrum of biological action of the obtained compounds.
The results of the study provide a theoretical basis for the development of new drugs based on aminothiophene derivatives and the optimisation of their synthesis methods.
Авторка висловлює особливу подяку чл.-кор. НАН України, д. фарм. н., д. хім. н., проф. В. П. Черних, д. хім. н., проф. Л. А. Шемчуку, д. хім. н., проф. С. М. Хрипаку, за надання можливості проведення наукових досліджень на сучасному рівні, за керування цим напрямком досліджень та обговорення їх результатів, д. біол. н., проф. Л. М. Малоштан та к. мед. н. В. В. Казмірчуку за співпрацю та проведення біологічних досліджень.